動脈粥狀硬化的形成與低密度脂蛋白膽固醇高低有密切的關係，使用降血脂藥物，例 如：他汀類藥物、非他汀類藥物(如ezetimibe)以及前蛋白轉化?枯草溶菌素9 (proprotein convertase subtilisin/kexin type 9, PCSK9)抑制劑等，可以有效改善低密度脂蛋白膽固醇濃度， 達到理想的治療目標。至於何謂理想的目標值，根據過去文獻報告，不論在初級預防或者是 次級預防，愈低的低密度脂蛋白膽固醇，通常帶來更好心血管的預後。特別是亞洲族群，平 均低密度脂蛋白膽固醇濃度較西方人為低，加上對於他汀類藥物有較佳反應，針對亞洲族群 所做的他汀類研究似乎有超乎預期的心血管保護效應。就安全性而言，薈萃分析研究指出， 較低的低密度脂蛋白膽固醇並沒有導致比安慰劑組更多的不良反應。過去僅少數幾篇文獻指 出，使用較高劑量的他汀藥物，也許會增加肝功能指數上升、肌肉相關問題以及新診斷糖尿 病等風險。針對非常高危險的冠心症族群，依據回溯性分析，將低密度脂蛋白膽固醇的數值 控制介於30到55 mg/dL之間，不論在效度以及安全性上，或許可以達到最平衡最理想的效 果。